熊去氧胆酸

本品的主要成分为熊去氧胆酸。

1、熊去氧胆酸片：本品为白色片。

2、熊去氧胆酸胶囊：本品为硬胶囊，内容物为白色的颗粒或粉末。

1、熊去氧胆酸片：用于胆固醇型胆结石形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。

2、熊去氧胆酸胶囊：用于胆囊胆固醇结石，必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；胆汁淤积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）；胆汁反流性胃炎。

1、熊去氧胆酸片：50mg。

2、熊去氧胆酸胶囊：250mg。

一、熊去氧胆酸片：

1、成人口服：每日8-10mg/kg，早、晚进餐时分次给予。

2、疗程最短为6个月，6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药；如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。

二、熊去氧胆酸胶囊：

1、胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病：按时用少量水送服，按体重每日剂量为10mg/kg。即：

（1）体重60kg，每日2粒（胆结石晚2粒，胆汁淤积性肝病早、晚各1粒）。

（2）体重80kg，每日3粒（胆结石晚3粒，胆汁淤积性肝病早、中、晚各1粒）。

（3）体重100kg，每日4粒（胆结石晚4粒，胆汁淤积性肝病早、中各1粒，晚2粒）。

（4）溶石治疗：一般需6-24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用，治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。

2、胆汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒（250mg），一日一次。一般服用10-14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

一、熊去氧胆酸片：本品的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小，一般不引起腹泻，其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。

二、熊去氧胆酸胶囊：

1、胃肠道紊乱：

（1）临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。

（2）在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。

2、肝胆功能紊乱：

（1）用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。

（2）治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后部分恢复。

3、过敏反应：发生荨麻疹十分罕见。

1、熊去氧胆酸片：胆道完全梗阻和严重肝功能减退者禁用。

2、熊去氧胆酸胶囊：下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊：急性胆囊炎和胆管炎；胆道阻塞（胆总管和胆囊管）；经常性的胆绞痛发作；射线穿不透的胆结石钙化；胆囊功能受损；胆囊不能在X射线下被看到时；对胆汁酸或本品任一成份过敏。

一、熊去氧胆酸片：

1、长期使用本品可增加外周血小板的数量。

2、如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术。

3、本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品FDA分类属B类药物，孕妇及哺乳期妇女慎用。

5、老年用药：老年患者慎用。

6、药物过量：若服用过量，立即以不少于1L的考来烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氢氧化铝悬液50ml。

二、熊去氧胆酸胶囊：

1、熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。

2、主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3个月检查一次肝功能指标。

3、为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6-10个月，做胆囊X射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍X射线照片。

本品FDA分类属B类药物，孕妇及哺乳期妇女慎用。安全起见，本品不可用于妊娠前三个月。

老年患者慎用。

一、熊去氧胆酸片：

1、避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。

2、考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)、考来替泊(Colestipol，降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。

二、熊去氧胆酸胶囊：

1、熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）以及含有氢氧化铝和/或蒙脱石（氧化铝）等抗酸药同时服用，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍吸收，影响疗效。如果必须服用上述药品，应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。

2、熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。

3、个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。

4、联合服用熊去氧胆酸和瑞舒伐他汀钙的健康受试者进行的临床研究中，瑞舒伐他汀钙的血浆浓度轻微升高。这种相互作用与其他他汀类药物的临床相关性未知。

5、基于熊去氧胆酸可以降低钙拮抗剂尼群地平的血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）以及1例与氨苯砜相互作用（治疗作用降低）的报告和体内外研究结果，推测熊去氧胆酸可能会诱导药物代谢酶细胞色素P4503A4。因此和经过此酶类代谢的药物同时服用应注意，必要时调整给药剂量。

6、雌激素和降胆固醇药物，如安妥明，可增加肝脏胆固醇分泌，因此可能加剧胆结石此与熊去氧胆酸用于溶解胆结石作用相反。

本品可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使本品在胆汁中的含量增加；还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。

1、熊去氧胆酸片：

熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0，口服后主要由回肠吸收，通过肝脏时被摄取5%-60%，明显低于鹅去氧胆酸（UDCA），仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛黄酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸，后者进而被硫酸盐化，从而降低其潜在的肝脏毒性。

2、熊去氧胆酸胶囊：

口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%-80%的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。

在肠道中一部分被细菌降解为7-酮基胆石酸和胆石酸。胆石酸具有肝毒性，可以导致部分种属动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌，最终随粪便排出。

熊去氧胆酸的半衰期为3.5-5.8天。

1、熊去氧胆酸片：密封保存。

2、熊去氧胆酸胶囊：密封，在30℃以下保存。置于儿童无法取到的地方。