甲磺酸二氢麦角碱

甲磺酸二氢麦角碱,西药名。周围血管扩张药。主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体症、急慢性脑血管病后遗症的功能、智力减退的症状、轻中度血管性痴呆。本品临床常见剂型为甲磺酸二氢麦角碱片、甲磺酸二氢麦角碱分散片、甲磺酸二氢麦角碱缓释片、甲磺酸二氢麦角碱注射液、注射用甲磺酸二氢麦角碱。本品剂型不同,药品信息存在一些差别。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成份为甲磺酸二氢麦角碱。
性状
1、甲磺酸二氢麦角碱片:本品为白色片。
2、甲磺酸二氢麦角碱分散片:本品为白色或类白色片。
3、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:本品为白色片,单面中间有刻痕。
4、甲磺酸二氢麦角碱注射液:本品为无色澄明液体。
5、注射用甲磺酸二氢麦角碱:本品为白色或类白色的疏松块状物;无臭或几乎无臭。
适应症
1、甲磺酸二氢麦角碱片:
(1)主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。
(2)急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。
(3)轻中度血管性痴呆。
(4)血管性头痛。
2、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
(1)主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体症。
(2)急慢性脑血管病后遗症的功能、智力减退的症状。
(3)轻中度血管性痴呆。
3、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
(1)脑血管病后遗症。
(2)老年病人轻度血管性痴呆。
4、甲磺酸二氢麦角碱注射液:
(1)用于由中枢神经、代谢或动脉硬化而引起的轻微脑功能损伤患者的智力、性感、身体和行为案乱症状的辅助治疗。这种案乱会引起头晕、注意力不集中、定向力障碍、记忆力损伤、缺乏主动性、情绪压抑、不善社交、日常生活和自理困难。
(2)脑血管疾病。
5、注射用甲磺酸二氢麦角碱:
(1)急性缺血性脑卒中。
(2)卒中后状态或脑外伤后遗症。
(3)外周血管病(血管栓塞性脉管炎、雷诺氏病、动脉硬化和糖尿病引起的功能紊乱)。
规格
1、甲磺酸二氢麦角碱片:1mg。
2、甲磺酸二氢麦角碱分散片:1mg。
3、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:2.5mg。
4、甲磺酸二氢麦角碱注射液:1ml:0.3mg(按甲磺酸双氢麦角毒碱计)。
5、注射用甲磺酸二氢麦角碱:甲磺酸二氢麦角碱0.3mg。
用法用量
1、甲磺酸二氢麦角碱片:
口服。一次1-2mg(1-2片),一日3-6mg(3-6片);饭前服,疗程遵医嘱。
2、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
可用少量水分散溶解后口服或直接吞服。一次1-2mg(1-2片),一日3-6mg(3-6片);饭前服用,疗程遵医嘱。
3、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
每次1片,每日2次(早晚),饭后口服,或遵医嘱。本品为缓释片,应整片吞服。
4、甲磺酸二氢麦角碱注射液:
每次0.3毫克(1支),静脉滴注或缓慢推注(用20毫升葡萄糖或生理盐水稀释),每日一次或两次。肌注或皮下注射:每次0.3毫克(1支),每日2次。
5、注射用甲磺酸二氢麦角碱:
用注射用水溶解后,缓慢静脉滴注,肌内注射或皮下推注。
常用量0.3mg-0.6mg,或遵医嘱。
不良反应
一、甲磺酸二氢麦角碱片:
1、神经系统异常:罕见头晕、头痛。
2、心脏异常:罕见心动过缓。
3、血管异常:罕见低血压。
4、呼吸、胸廓和纵膈异常:罕见鼻塞。
5、胃肠道异常:罕见恶心、胃部不适、呕吐、腹泻。非常罕见腹膜后纤维变性。
6、皮肤和皮下组织异常:罕见皮疹。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
15%-20%的患者出现鼻塞、头痛、短暂的恶心和胃部不适、食欲不振、潮红、皮疹,但与食物同服时通常可避免。大多数病例不需要采取特殊措施,不良反应即可消失。必要时可调整剂量。
以下不良反应也有可能发生:呕吐、腹泻、皮肤反应、感觉异常、心绞痛加重,同时,偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管功能失调(如肢端缺血)。
有个例报道,在长期(几年)服用高剂量(与推荐剂量相比)的甲磺酸二氢麦角碱后,结缔组织会出现变化(纤维化)。这些变化会累及腹膜后,并伴随诸如背痛或下尿路梗阻等症状。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
本品一般耐受性良好。用药初期偶有短暂的恶心、胃部不适、呕吐和面红;可出现体位性低血压,应注意监测血压。
国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:15-20% 的病人出现鼻塞、头疼、短暂的恶心和胃不适,但与食物一起服用时,通常可避免。大多数情况下,不需特殊处理,副作用会自然消失。以下的不良反应也有可能发生:呕吐、腹泻、皮肤反应、感觉异常、心绞痛加重。同时,偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调(如四肢缺血)。在个别情况下,在长时间期内(几年)服用高剂量(与推荐剂量相比)的本品后,结缔组织会出现变化(纤维化) 这些变化也会累及腹膜后腔,并伴随有诸如背痛或下尿道梗阻等症状。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:通常耐受性良好,偶见消化道紊乱:恶心、呕吐、腹胀、厌食;个别病人出现视物模糊、鼻充血及皮疹,出现以上现象无须停药。头晕、心动过缓、直立低血压和功能亢进偶有发生。
禁忌
一、甲磺酸二氢麦角碱片、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
1、对本品任何成份过敏者禁用。
2、严重心脏病患者,特别是伴有心动过缓者应禁用。
3、冠心病(心绞痛、无症状性心肌缺血等)禁用。
4、血管疾病患者(有脑血管病史,雷诺氏现象)、颞动脉炎患者禁用。
5、严重肝功能损害患者和脓毒症患者禁用。
6、孕妇及哺乳期妇女禁用。
二、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:对本品过敏者、低血压症、严重心动过缓、心脏器质性损害、肾功能减退及孕妇禁用。
三、甲磺酸二氢麦角碱注射液:已知对本品中任何一成分过敏者,血管疾病患者(有脑血管病史,Raynad’s现象),暂时的动脉炎患者,冠心病患者(心较能、无症状缺血等)严重的肝功能损伤患者和脓血症患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
四、注射用甲磺酸二氢麦角碱:对本品或本品中任何成分过敏者禁用;明显的心博徐缓及严重的低血压患者禁用。应避免用于严重肝肾功能障碍的病人、卟啉症和精神病患者。
注意事项
一、甲磺酸二氢麦角碱片:
1、注意不要与多巴胺类药物联合应用。
2、严重肾衰患者、轻度肝功能损害患者及严重心动过缓患者应慎用。
3、中度到重度肝功能不全患者使用时应该进行适当监测,可以考虑使用更低的起始剂量。可能需要更低的维持剂量。
4、本品不应与一些特定的细胞色素P450抑制剂合用。
5、喜得镇片含有乳糖,因而不推荐用于患有半乳糖不耐受、或乳糖酶缺乏症、或葡萄糖半乳糖吸收不良的极少数遗传病患者。
6、对驾车和使用机器能力的影响
本品可引起头晕,因而当要驾车或操纵机器时应引起注意。服药后感到头晕的患者不应驾车或操纵机器。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
1、注意不要与多巴胺类药物联合应用。
2、严重肾衰患者、轻度肝功能损害患者及严重心动过缓患者应慎用。
3、本品不应与一些特定的细胞色素P450抑制剂合用。
4、部分60岁以上患有特发性智力减退(如认知、人际交往技巧、情绪、自我照料、外在动机)症状和体征的个体应用甲磺酸二氢麦角碱治疗可部分缓解症状。尚无可用于预测甲磺酸二氢麦角碱疗效的临床特点或条件。
5、甲磺酸二氢麦角碱制剂不适用于治疗任何原因导致的急、慢性精神病。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
1.本品须在医生指导下使用。甲磺酸二氢麦角碱制剂不适用于任何原因导致的急、慢性精神病。
2.国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化,其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者,慎用该产品。3.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物,有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:严重肾衰患者、轻微肝功能损伤患者和严重心动过缓者应慎用。本品不应与细胞色素P450抑制剂合用。因为可能引起循环系统衰竭,所以非肠道给药后应检测动脉血压。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:对于进行性局部缺血和严重外周血管病患者须小心使用。使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。请放置于儿童不能够触及的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
一、甲磺酸二氢麦角碱片:
1、妊娠期
在动物,甲磺酸二氢麦角碱和 9-10 二氢麦角碱干扰胚胎或胎儿发育的作用很小,这与其和不饱和麦角碱相比血管收缩效应降低有关。
关于妊娠期妇女使用甲磺酸二氢麦角碱的资料非常有限。然而,已经有胎儿畸形的个案报道,因此喜得镇不应在妊娠期使用。
2、哺乳期
甲磺酸二氢麦角碱是否能够进入母乳尚不明确,但既然其它麦角碱能够进入母乳,甲磺酸二氢麦角碱可能也如此。甲磺酸二氢麦角碱具有多巴胺激动剂特性,且双氢麦角碱(组份之一)已显示出抑制泌乳的作用,因此喜得镇不应用于哺乳期妇女。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
动物生殖研究表明,本品不会对胎儿有任何影响,但在妊娠期妇女中没有进行临床对照试验。由于甲磺酸二氢麦角碱对子宫有收缩作用。因此妊娠妇女禁用。
甲磺酸二氢麦角碱能否进入乳汁尚不明确。因此,甲磺酸二氢麦角碱在哺乳期禁用。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
动物实验结果未发现本品有致畸作用。因为安全性尚未确定,不建议怀孕和将要怀孕的妇女服用此药。此药可能会抑制乳汁分泌,不建议哺乳妇女服用此药。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:
动物生殖研究表明,本品不会对胎儿有任何的影响,但在怀孕妇女中没有进行临床对照试验。由于本品对于子宫有收缩作用,因此它不能用于怀孕期妇女。
本品能否进入乳汁尚不明确,因此,本品在哺乳期禁用。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:孕妇和哺乳期妇女用药的安全有效性尚不明确。
儿童用药
一、甲磺酸二氢麦角碱片:尚无可靠参考文献。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:禁止使用(儿童用药的安全性、有效性尚未建立)。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:尚不明确。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:尚缺乏本品儿童用药的安全有效性研究资料。
老人用药
一、甲磺酸二氢麦角碱片:见【药代动力学】项下相关内容。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:本品适应症人群主要为老年人,因此说明书主要内容针对的是老年人,请参考有关内容。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:由于在药代动力学研究中老年人血药浓度偏高,建议调节老年人的服用剂量或遵医嘱。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:尚不明确。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:参见【用法用量】,或遵医嘱。
药物相互作用
一、甲磺酸二氢麦角碱片、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
1、与环孢素合用时,将改变环孢素的药代动力学。
2、多巴胺与二氢麦角碱联合应用时,可诱导周围血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩。
3、本品可加强抗高血压药物和硝基类药物的效果。
4、与细胞色素P450抑制剂如大环内酯类抗生素(如红霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素),吡咯类抗真菌剂(如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑),蛋白酶抑制剂或反转录酶抑制剂(如利托那韦、茚地那韦、那非那韦、地拉夫定)或甲氰咪胍联合用药时可增加甲磺酸二氢麦角碱的血药浓度,从而导致外周血管收缩,所以应避免使用。
二、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:服用抗凝血药物和抗高血压药物,可能会引起本品的活性增强。服用其它麦角碱类药物可能会加重不良反应。
三、甲磺酸二氢麦角碱注射液:本品可加强抗高血压药物的硝基类药物的效果。与细胞色素P450抑制剂大环内酯类抗生素(如红霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素),吡咯抗真菌剂(如酮康唑、伊曲康唑)、蛋白酶抑制剂(如利托那韦、茚地那韦)或甲氰咪胍联合用药时可增加本品的血药度,从而导致外周血管收缩,所以应避免使用。
四、注射用甲磺酸二氢麦角碱:与抗高血压药合用可能增加降压作用。大剂量甲磺酸二氢麦角碱和另一些麦角生物碱以及舒马曲坦不能合并使用。与环孢霉素合用时,将改变环孢霉素的药代动力学。多巴胺与二氢麦角碱联合应用时,可诱导周围血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩。请告诉医生你使用的所有药物。
药物过量
一、甲磺酸二氢麦角碱片:
仅有少数喜得镇药物过量的报道。大部分病例都没有症状,或有非特异性的不严重的症状。有药物使用过量时产生幻觉的个案报道。
当出现药物过量时,推荐给予活性炭,同时对症治疗。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
关于服用过量所致的严重体征和症状,尚未见报告。如果发生视物模糊、眩晕、昏厥、充血、头痛、呕吐、胃痉挛、鼻塞等情况,应尽快与医生联系。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
过量服用时可致体位性低血压、恶心和胃部不适等症状,严重时有血管痉挛、惊厥和意识障碍等,应给予对症和支持治疗,可用常规方法促使其从胃肠道排出,同时密切观察病人情况。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:
尚未发生由于服药过量的严重表现和症状。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:
大量服用甲磺酸二氢麦角碱片可出现急性中毒,包括:脑血管和冠状血管供血不足的低血压、呕吐和腹泻。严重时有血管痉挛、惊和意识缺损可能发生。
药理作用
一、甲磺酸二氢麦角碱片:
动物实验表明,甲磺酸二氢麦角碱可作用于脑部神经传递过程,刺激多巴胺和5-羟色胺受体,阻断α-肾上腺素受体。它能够改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循环时间,此效应反映在脑的电活性的改变,在脑电图(EEG)的功率谱上有显著变化。
此种对大脑的有益效应已经在人体实验研究中得到证实。还发现喜得镇能够缩短大脑循环时间。
临床对照研究表明,甲磺酸二氢麦角碱可以改善许多精神活动衰退的症状,尤其是与年龄有关的自理、社交行为、情感状态及智能方面的症状。
甲磺酸二氢麦角碱有稳定脑血管张力的作用,这就是甲磺酸二氢麦角碱对偏头痛有预防作用的原因。
喜得镇在外周血管疾病中和对与动脉高血压有关的主观症状的有益效应归根于其对前毛细血管括约肌的扩张效应以及其对alpha肾上腺素能受体的阻断活性。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
动物试验表明,甲磺酸二氢麦角碱可作用于脑部神经传递过程,刺激多巴胺和5-羟色胺受体,阻断α-肾上腺素受体。它能够改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循环时间,此效应反映为脑电活动的改变,在脑电图(EEG)的功率谱上有显著变化。临床对照研究表明,甲磺酸二氢麦角碱可以改善许多精神活动衰退的症状,尤其是与年龄有关的自理、社交行为、情感状态和智能方面的症状。
甲磺酸二氢麦角碱有稳定脑血管张力的作用,这就是甲磺酸二氢麦角碱对偏头痛有预防作用的原因。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
改善神经元的代谢,本品能抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,减少ATP的分解,改善脑细胞的能量平衡,使葡萄糖的无氧代谢变成有氧代谢,从而改善葡萄糖的利用,使神经元的能量增加、电活动和微循环改善。
本品能直接作用于中枢神经系统多巴胺和5-羟色胺受体,增强突触前神经末梢释放递质和突触后受体的刺激作用,改善神经传递功能。并能阻断α-受体,缓解血管痉挛,降低血管阻力,因而增加脑组织的血流供应和对氧的利用。使脑电图的α-波频率加快,振幅加大,从而改善老年人有脑电图异常。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:
动物实验表明,本品可改变中枢神经信号传递,而且有证据显示它对多巴胺受体、5-羟色胺受体有激动作用,而对α-肾上腺素能受体有阻断作用。它能够改善损伤的脑代谢功能,此功能反映了大脑电活动的变化,尤其是脑电图图谱。对脑电图的有益用用己通过人体试验确证。本品还可缩短脑循环时间。
对照监床试验表明,本品可以改善智力衰退,尤其是与年龄有关的智力衰退的许多症状,例如自理、社交行为,情感状态和智力行为。
本品有稳定脑血管紧张性的作用,这就是本品对偏头痛有预防作用的原因。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:
据文献报道:在人体的作用机理还未被充分解释。在动物研究上,已经证明甲磺酸二氢麦角碱的作用是基于增加神经节细胞的代谢活性。通过降低无氧代谢和改进氧的利用改进脑组织的代谢能量。特别重要的是它在老年大脑中的神经化学过程的作用。甲磺酸二氢麦角碱影响卷入糖酵解主要酶的活性。因此,改进葡萄糖在大脑中的消耗。进而,功能性损伤神经的细胞内代谢得以改进。
越来越多的数据可能建议甲磺酸二氢麦角碱作用在介入乙酰胆碱合成的胆碱乙酰化酶。此酶的活性在甲磺酸二氢麦角碱治疗几星期后被恢复。因此,本品用于识别功能障碍的病人是具有理论基础的。
甲磺酸二氢麦角碱也作用在另一些大脑的中枢神经递质:多巴胺,5-羟色胺,去甲肾上腺素。甲磺酸二氢麦角碱作用在多巴胺和5-羟色胺受体上并为α-甲肾上腺素受体拮抗剂。最重要的甲磺酸二氢麦角碱的外周作用是阻断α-甲肾上腺素和通过5-羟色胺刺激引起的抑制血管收缩的外周多巴胺受体抑制,以及导致血压下降。
甲磺酸二氢麦角碱的中枢和外周作用的最终结果是改善脑部和外周的血流。
毒理作用
一、甲磺酸二氢麦角碱片:
1、临床前安全资料
喜得镇的临床前资料揭示,基于传统安全药理学研究、单次和重复给药毒性、遗传毒性、诱变性、致癌潜能、生殖毒性或局部耐受性等研究,该药对人体没有特殊危害。
临床前研究中观察到的效应仅见于应用超过最大人体暴露剂量时,这种剂量在临床应用中几乎不存在。
临床前研究中仅在高剂量时观察到了不良反应。这归结于喜得镇的药效学活性或试验动物的种属特异敏感性。
2、急性毒性
研究发现,单次静脉内注射甲磺酸二氢麦角碱(喜得镇)的半数致死量LD50值在小鼠为180毫克/千克体重,在大鼠为86毫克/千克体重,在家兔为18.5毫克/千克体重。
3、亚慢性和慢性毒性
口服或非肠道途径给药后,喜得镇不存在特别的急性或慢性毒性,也没有特殊器官毒性。在高剂量时所记载的不良反应主要由于喜得镇的药效学活性或试验动物的种属特异敏感性。一般而言,9-10双氢麦角碱衍生物的毒性小于天然生物碱类,导致血管收缩和胚胎毒性的潜在能力也低。
充足安全范围位于动物实验的非毒性效应水平和人体治疗剂量之间(约为0.1毫克/千克体重/日,单次口服;或0.02毫克/千克体重/日,静脉注射)。
4、致突变和致癌的潜在可能
没有证据表明喜得镇具有致突变或致癌潜在可能。
5、生殖毒性
在大鼠和家兔,没有得到喜得镇有致畸潜能的相关证据。在大鼠,给予10毫克/千克体重/日剂量(大约相当于人体口服治疗剂量的100倍)的药物,观察到边界窝别效应。剂量为30和100毫克/千克体重/日时,观察到母体毒性和胎儿毒性效应,如给药组中大鼠体重增长量降低、胎儿体重降低、骨化迟缓的胎儿数量增加。
甲磺酸二氢麦角碱和9-10双氢麦角碱干扰胚胎或胎儿发育的作用很小,这与其和不饱和麦角碱相比血管收缩效应降低有关。
二、注射用甲磺酸二氢麦角碱:氢麦角碱为相对无毒的物质,二氢麦角碱致畸试验显示妊娠大鼠在服用12mg/kg后体重的增加无明显抑制。被报道的动物耐受的最大口服剂量为3到6mg/kg。
药代动力学
一、甲磺酸二氢麦角碱片:
1、吸收
口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达25%,在0.5-1.5小时之后达到最大血浆浓度。由于首过效应,口服给药的生物利用度在5%到12%之间。
2、分布
因存在首过效应,其生物利用度在5-12%之间,分布容积为1100L(约16L/kg),血浆蛋白结合率为81%。
3、生物转化
体外实验表明CYP3A4是负责甲磺酸二氢麦角碱的麦角肽成份代谢的主要细胞色素P450同功酶。
4、代谢/消除
消除为双相:即1.5-2.5小时的短半衰期(α-相)和13-15小时的长半衰期(β-相)。活性成分主要随胆汁经粪便排泄。只有2%的原型药从尿中排泄。总清除率约为1800ml/min。
5、老年患者/肾衰患者
老年患者的血浆药物浓度稍高于年轻患者(健康老年受试者中的总体血浆清除率与年轻成人相比降低大约30%,生物利用度增加2.5倍)。肾衰患者几乎不需要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏消除的。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:
1、吸收
口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达25%,在0.5-1.5小时之间达到最大血浆浓度。
2、分布
因存在首过效应,其生物利用度在5%-12%之间,分布容积为1100L(约16L/Kg),血浆蛋白结合率为81%。
3、代谢/消除
消除为双相:即1.5-2.5小时的短半衰期(α-相)和13-15小时的长半衰期(β-相)。活性成分主要随胆汁经粪便排泄。只有2%的原型药从尿中排泄。总消除率约为1800ml/min。
4、老年患者/肾衰患者
老年患者的血浆药物浓度稍高于年轻患者,肾衰患者几乎不需要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏消除的。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:
口服后药物缓慢释放,6小时血药浓度最高,高峰值维持一段时间后逐渐下降,关衰期为12小时。主要通过胆汁排泄,少量经尿液排出。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:
尚未发生由于服药过量的严重表现和症状。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:
据文献报道,在6个成人年龄在76岁到86岁之间肌肉注射后,6个病人年龄在66岁到86岁之间口服后的药代动力学特性,比较平均年龄在25岁的健康受试者,研究显示如下所述:
肾清除相当可观的降低(50%);
代谢清除降低(30%),可能由于与年龄有关的肝脏血流降低。
与口服后生物等效性相比具有可观的增加,随着吸收增加或通过肝脏的首过效应的降低。
甲磺酸二氢麦角碱从体内大部分由粪便排除,只有8%在尿中。清除分两个阶段:α阶段(包括各种体内分布阶段),β阶段和排除。
贮藏方法
一、甲磺酸二氢麦角碱片:避光,30℃以下保存。
二、甲磺酸二氢麦角碱分散片:遮光,密闭保存。
三、甲磺酸二氢麦角碱缓释片:遮光、密封保存。
四、甲磺酸二氢麦角碱注射液:25℃以下,避光保存。
五、注射用甲磺酸二氢麦角碱:密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。