福多司坦

本品主要成份为福多司坦。

1、福多司坦片：本品为白色或类白色片。

2、福多司坦胶囊：本品为硬胶囊，内容物为类白色至微黄色颗粒和粉末。

3、福多司坦颗粒：本品为黄色颗粒，气芳香。

4、福多司坦口服溶液：本品为黄棕色的液体；具有芳香气味。

本品适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺病、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌病、肺炎、弥漫性泛细支气管炎等呼吸道疾病的祛痰治疗。

1、福多司坦片：0.2g。

2、福多司坦胶囊：0.2g。

3、福多司坦颗粒：0.4g。

4、福多司坦口服溶液：100ml：8g。

1、福多司坦片：口服。成年人每次0.4g（2片），一日3次，餐后服用。根据年龄、症状适当调整剂量。

2、福多司坦胶囊：口服。通常成年人每次0.4g（2粒），一日3次，餐后服用。根据年龄、症状适当调整剂量或遵医嘱。

3、福多司坦颗粒：口服。通常成年人每次0.4g（1袋），一日3次，餐后服用。根据年龄、症状适当调整剂量或遵医嘱。

4、福多司坦口服溶液：口服，通常成人每次5ml（相当于福多司坦0.4g），一日3次，餐后服用，根据年龄、症状适当调整剂量或遵医嘱。

国外临床试验中，合计634例受试者发现49例（7.7%）共68例次不良反应。主要症状为食欲不振9例次（1.4%）、恶心呕吐8例次（1.3%）、头痛6例次（0.9%）、腹痛5例次（0.8%），胃灼热、腹泻及便秘各有4例次（0.6%）。（批准时）

上市后调查中合计4486例受试者中，共发现68例（1.5%）73例次不良反应。主要症状为皮疹10例次（0.2%）、恶心7例次（0.2%），消化不良及瘙痒症各有4例次（0.1%），感觉减退、腹部不适及腹泻各有3例次（0.1%）。（再审查结束时）

一、严重不良反应

肝功能损伤、黄疸（发生率均不明确）：因可见伴有AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDH升高的肝功能损伤和黄疸，因此应严密观察，发现异常时应停药并做适当处理。

二、严重不良反应（同类药物）

皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）：因在同类药物（L-羧甲司坦）中报告可见皮肤黏膜眼综合征（StevensJohnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），因此应严密观察，发现异常时应停药并做适当处理。

三、其他不良反应

1、消化系统：

0.1%-低于5%：食欲不振、恶心呕吐、胃部不适、胃灼热、腹泻。

低于0.1%：腹痛、胃痛、腹胀、口渴、便秘、舌炎。

发生率不明：口腔炎、唇炎。

2、肝脏：

0.1%-低于5%：AST（GOT），ALT（GPT），Al-P升高。

3、肾脏

0.1%-低于5%：BUN升高、蛋白尿。

4、过敏症：

0.1%-低于5%：皮疹、痒。

低于0.1%：红斑、荨麻疹。

5、呼吸系统：

发生率不明：咳嗽、呼吸困难。

6、精神神经系统：

0.1%-低于5%：头痛。

低于0.1%：头晕、麻痹、眩晕、困倦。

7、感觉系统：

低于0.1%：耳鸣、味觉异常。

8、其他

低于0.1%：热感、面部潮红、四肢无力、胸部压迫感、尿频、水肿。

发生率不明：心悸。

对本品过敏者禁用。

1、肝功能损害患者：本品可能导致肝功能损害患者的肝功能进一步恶化；

2、心功能障碍患者：据报道本品的同类药可对心功能不全患者产生不良影响。

1、对孕妇和可能怀孕的妇女，只有在判断治疗的有益性大于危险性时才能给予本品（在兔胎儿器官形成期给药试验中，口服本品0.6g/kg，约相当于临床用量的30倍时出现流产；大鼠围产及哺乳期给予本品2g/kg，相当于临床用量100倍时子代发育受到抑制）。

2、哺乳期妇女给药时应停止哺乳，因动物试验（大鼠）中发现本品可进入乳汁。

尚未对福多司坦在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。

一般老年人的生理机能低下，应注意适当减量。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

尚无本品药物过量使用的经验，如出现急性药物过量，应仔细观察病情变化，予以对症处理并采取支持疗法。

本品属粘液溶解剂，对气管中分泌粘痰液的杯状细胞的过度形成有抑制作用，对高粘度的岩藻粘蛋白的产生有抑制作用，因而使痰液的粘滞性降低，易于咳出。本品还能增加浆液性气管分泌作用，对气管炎症有抑制作用。

1、生殖毒性：大鼠给予2000mg/kg剂量，对生育力未见影响；兔给予600mg/kg剂量，少数动物出现流产，未见致畸胎作用。

2、遗传毒性：本品Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

1、国外药代研究表明，健康成年男性空腹口服福多司坦400mg，血药达峰时间（T_max）为0.42±0.13h，血药达峰浓度（C_max）为10.19±3.34μg/ml，药物消除半衰期（t_1/2）为2.6±0.6h，24h的药物时间-浓度曲线下面积（AUC）为23.41±6.03μg.h/ml。健康成年男性餐后口服福多司坦400mg，T_max为1.17±0.43h，C_max为5.69±2.14μg/ml，t_1/2为2.7±0.3h，24h的AUC为20.49±4.24μg.h/ml。健康老年男性口服福多司坦400mg，T_max为1.94±0.70h，C_max为6.70±3.34μg/ml，t_1/2为2.2±1.1h，24h的AUC为27.01±8.24μg.h/ml。

2、本品在体内主要通过肝脏、肾脏代谢，主要通过尿液排泄，健康成年男性餐后口服福多司坦400mg，36h尿中原形药物含量<1%，主要代谢物为N-乙酰基福多司坦（含量约53%）。健康成年男性空腹（禁食12小时以上）口服福多司坦400mg，36h尿中原形药物含量<1%，主要代谢物为N-乙酰基福多司坦（含量约43%）。健康老年男性餐后口服福多司坦400mg，36h尿中原形药物含量<1%，主要代谢物为N-乙酰基福多司坦（含量约39%）。

3、连续6日给药，每次400mg，每日3次，药代的各项药理学参数无显著性差异；福多司坦的药代受进食影响，进食后T_max延长，C_max下降；但不受年龄的影响。本品几乎不与血浆蛋白结合。

4、本品药代动力学研究表明：福多司坦在200-600mg范围内在中国健康受试者体内的药代动力学行为是线性的。

1、福多司坦片：密封，在常温干燥处保存。

2、福多司坦胶囊：密封，置阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

3、福多司坦颗粒：密封，置阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

4、福多司坦口服溶液：遮光，密封，不超过30℃保存。

1、福多司坦片国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH037382013。

2、福多司坦胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01602010。

3、福多司坦颗粒：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH12382008。

4、福多司坦口服溶液：YBH13512023。

1、福多司坦片：国药准字H20090216。

2、福多司坦胶囊：国药准字H20080165。

3、福多司坦颗粒：国药准字H20080684。

4、福多司坦口服溶液：国药准字H20234185。