氨酚待因

本品为复方制剂，主要成份为对乙酰氨基酚和磷酸可待因。

本品为白色片。

适用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛、全身痛、软组织损伤及痛经等。

氨酚待因片（Ⅰ）：每片含对乙酰氨基酚0.5g，磷酸可待因8.4mg。

氨酚待因片（Ⅱ）：每片含对乙酰氨基酚300mg、磷酸可待因15mg。

氨酚待因片（Ⅰ）：

口服：成人，一次1-2片，一日3次；中度癌症疼痛一次2片，一日3次。7-12岁儿童一次1/2-1片，一日3次（一日不超过2-4片）。

氨酚待因片（Ⅱ）：

口服：成人，一次1片，一日3次；中度癌症疼痛必要时可由医生决定适当增加。7-12岁儿童按体重相应减量，连续使用一般不超过5天。

1、服用常用剂量时，偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等反应，停药后可自行消失。

2、本品引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱，但反复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。

3、呼吸抑制。

1、对本品过敏者，呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病，尤其是哮喘发作的患者应禁用。

2、多痰患者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情。

3、12岁以下儿童禁用。

4、哺乳期妇女禁用。

5、己知为CYP2D6超快代谢者禁用。

 1、不明原因的急腹症、腹泻，应用本品后可能掩盖真相造成误诊，故应慎重。

2、下列情况慎用：乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎，肾功能不全，支气管哮喘，胆结石，颅脑外伤或颅内病变，前列腺肥大等。

3、长期大量应用本品时，特别是肝功能异常者，应定期测定肝功能及血象。

4、连续使用一般不超过二周，如有必要较长期连续用药时，应遵医嘱。

5、禁用于已知为CYP2D6超快代谢者。可待因超快代谢患者存在遗传变异，与其他人相比，这类患者能够更快、更完全地将可待因转化为吗啡。血液中高于正常浓度的吗啡可能产生危及生命或致死性呼吸抑制，有的患者会出现药物过量的体征，如极度嗜唾、意识混乱或呼吸变浅，目前有与可待因超快代谢为吗啡相关的死亡不良事件报道。在扁桃体切除术和/或腺样体切除术后接受可待因治疗，存在使用可待因在CYP2D6超快代谢的儿童中发生过呼吸抑制和死亡的证据。

6、请将本品放在儿童不能接触的地方。

7、服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

8、参阅对乙酰氨基酚与可待因项下的注意事项。

1、孕妇慎用。本品所含两主药均可透过胎盘而影响胎儿，如使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状等。

2、哺乳妇女禁用。哺乳期母亲使用本品两主药均可分泌至乳汁。在可待因代谢正常（CYP2D6活性正常）的母亲中，分泌至乳汁中的可待因量很少并呈剂量依赖性。但如果母亲为可待因超快代谢者，可能出现药物过量的症状，如极度嗜睡、意识混乱或呼吸变浅。母亲乳汁中的吗啡浓度也会升高，并可导致乳儿中产生危及生命或致死性不良反应。

1、12岁以下儿童禁用本品。对于患有慢性呼吸系统疾病的12-18岁儿童和青少年不宜使用本品。

2、本品仅用于急性（短暂的）中度疼痛的治疗，且只有当疼痛不能经其他非甾体抗炎药（如对乙酰氨基酚或布洛芬）缓解时才可使用。

慎用。

1、本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的症状。

2、与美沙酮或其他吗啡类药、肌松药合用时，可加重呼吸抑制作用。

1、逾量服用本品时，可很快出现由对乙酰氨基酚和可待因所致的严重副反应，如腹泻、多汗、肝损害、肝性脑病、抽搐、凝血障碍、胃肠道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、肾小管坏死、嗜睡、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、神志不清、呼吸抑制、循环衰竭，并可致死。

2、中毒解救：服药过量可洗胃或催吐以排除胃中药物。给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸，不宜给活性炭，以防止影响拮抗剂的吸收，保持呼吸道通畅，必要时人工呼吸，静脉注射纳洛酮拮抗可待因中毒。必要时应给予其他疗法，如血透析等。

3、长期使用可引起依赖性。

4、超大剂量可导致死亡。

本品有镇痛作用，并有一定的解热、镇咳作用。两药通过不同的作用机制而发挥镇痛效果。对乙酰氨基酚成分主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，镇咳作用强而迅速，强度约为吗啡的1/4。此外，还有镇痛和镇静作用，镇痛作用强度约为吗啡的1/10，但仍强于一般解热镇痛药。系中枢型弱阿片类镇痛药。服用本品，有可能出现消化道反应，呼吸抑制很弱，成瘾性较低。两药合并给药具有镇痛协同作用，同时又仍能发挥各自原有的作用。

本品中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，血药浓度0.5-1小时达到高峰，T_1/2约为2-3小时。肾功能不全时不变，但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长，儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度＜60μg/ml）与蛋白结合不明显，大量或中毒剂量则结合率较高，可达43%。90%-95%在肝脏代谢，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出，中间代谢产物对肝脏有毒性，对肾脏可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后较易被胃肠道吸收，生物利用度为40%-70%，在体内主要分布于实质性器官，如肺、肝、肾、胰脏。蛋白结合率为25%左右。其可透过血-脑脊液屏障，但脑组织内的浓度相对较低；能透过胎盘，可少量由乳汁分泌。口服用药后30-45分钟起效，1小时左右血药浓度达峰值，作用维持约4小时。其在体内主要由肝脏代谢，大部分转化为可待因-6-葡萄糖醛酸，另外约有10%脱甲基而转化为吗啡，然后与葡萄糖醛酸结合，代谢物主要经尿排泄。

遮光，密封（10-30℃）保存。

氨酚待因片（Ⅰ）：中国药典2015年版二部。

氨酚待因片（Ⅱ）：中国药典2010年版二部。