硝酸甘油软膏

本品主要成分为硝酸甘油。辅料为白凡士林、羊毛脂、乳糖等。

本品为油性基质的白色或类白色软膏。

本品用于治疗肛裂与缓解肛裂引起的疼痛。

10g：20mg（0.2%）。

每日3次，每次挤出1-1.5cm膏体（参见包装盒上的刻度），置于指端，经肛门涂于肛管内（肛门内约1cm），或遵医嘱。每次用完后请立刻拧紧管盖。用药后请洗手。

头痛是最常见的反应。经常是缓和的，并且多发生于开始的几次应用。少数的病人头痛会比较严重或持续。如果头痛持续，应减少用药剂量（见药物过量）。如果头痛继续发生或比较严重，应停止治疗。

本品的其他不良反应可能还包括：头晕；视力模糊；恶心和呕吐；疲劳感；皮肤过敏反应；直肠出血；低血压；疼痛；肛管瘙痒或灼热感；晕厥；心绞痛胸痛加重；心跳加快。

上述所列不良反应可能未包括本品报道的所有不良反应。

大小便失禁也可能是其副反应，虽然尚未见报道，停用后此种症状会消失。

罕见不良反应包括肠蠕动减慢。

1、如下患者应禁用：

年龄小于18岁；已知对硝酸盐类药物过敏；低血压；体位性低血压；低血容量症，如由脱水或失血引起；脑损伤；颅内出血（脑出血）；脑供血不足；偏头痛；复发性头疼；心输出主动脉狭窄（主动脉狭窄）；心脏瓣膜狭窄（二尖瓣狭窄）；心肌异常增生性心脏疾病（肥大性梗塞型心肌病）；心包炎，限制心脏正常跳动（缩窄性心包炎）；心包积液，阻碍心脏正常跳动（心包填塞）；重度贫血；闭角型青光眼。

对本品其他成份过敏者应禁用。

2、如下患者应慎用：

严重肝脏疾病；严重肾脏疾病；心绞痛；心力衰竭；近期出现心脏事件患者。

1、本品为局部用药，不得口服。

2、用后请洗手。

3、用药期间从卧位或坐位突然站起须谨慎，以免突发体位性降压。

4、避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。

5、交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。

6、本品性状发生变化时禁止使用。

7、请将本品放在儿童不能接触的地方。

8、如正在使用其他药品，包括治疗胸痛和其他心脏病药物，使用本品前请咨询医师或药师，详情请参见[药物相互作用]项。

9、部分患者使用本品，尤其是首次使用，可能导致头晕、头重、视力模糊、头痛或疲劳，驾驶员或机器操作人员慎用。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

年龄小于18岁的儿童应禁用。

尚无老年患者用药的具体报道。

如与其他药物同时应用或近期患者曾经服用其他药物，包括非处方药，可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师，以确认合并用药的安全性。

1、当应用硝酸甘油软膏时，不得同时服用下列药物。由于与这些药物合用可能会使血压显著下降，导致患者出现头晕、晕厥，甚至发生心脏事件。

枸橼酸西地那非（Viagra）；他达拉非（Cialis）；伐地那非（Levitra）；单硝酸异山梨酯；亚硝酸异戊酯；硝酸甘油用于心绞痛或心力衰竭；硝酸异山梨酯。

2、由于硝酸甘油软膏可引起血压降低，当患者同时服用其他降压药物时，降压作用可能被加强。这种合并用药可能导致头晕。其他降压药物包括：

抗高血压药物，如β-受体阻滞剂、ACE抑制剂、α-受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂；三环类抗抑郁药，如阿米替林；MAOI抗抑郁药，如苯乙肼；常用抗精神病药；乙醇。

3、其他药物：

乙酰半胱氨酸可能增强硝酸甘油软膏对血流的作用；

与硝酸甘油软膏合用时，肝素的疗效可能减弱；

与硝酸甘油软膏同时应用时，阿替普酶的疗效可能减弱；

硝酸甘油软膏与双氢麦角胺合用，可能增强双氢麦角胺的活性，导致冠状血管收缩；

对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药可能降低硝酸甘油软膏的疗效。

头痛、视觉模糊和头晕是药物过量的主要症状。当发现有这些症状应该暂停用药至少8小时，随后给药剂量减半。

头痛可以用一般止痛药如扑热息痛等治疗。如果头痛剧烈或持久，应立即停药并与医师联系。

硝酸甘油在平滑肌和血管内皮细胞内代谢释放出NO。NO作为内皮舒张因子，其在平滑肌细胞内激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的含量，从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白轻链去磷酸化，从而松弛平滑肌。

肛管局部应用硝酸甘油，可以松弛肛管括约肌，缓解痉挛，减轻症状；松弛血管平滑肌，舒张血管，增加血管局部的血供，促进溃疡的愈合。

硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期约为2~8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-硝酸甘油酯和2-硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径。硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。

本品按照GCP的要求对健康受试者进行了人体药代动力学试验。14名健康受试者分为两组，分别为10例和4例。10例受试者肛周涂布硝酸甘油软膏，4例受试者舌下含服硝酸甘油片。10名受试者肛周涂布硝酸甘油软膏（相当于硝酸甘油0.75mg）后，体内吸收不规则，仅有少量吸收，血药浓度较低。4名受试者含服硝酸甘油片（相当于硝酸甘油0.5mg）后，体内吸收迅速。

相对于舌下给药途径，肛周涂布给药血药浓度达峰慢（2.92：1），峰值浓度低（0.1：1），消除半衰期（8.7：1）和体内滞留时间长（4.1：1），体内吸收量少（0.48：1）。给药后不良事件发生率分别为：舌下75%；涂布30%，均为轻微、一过性。上述数据可以认为该种给药方式较舌下给药更具安全性。

避光，密闭，在25℃以下保存。

YBH07592010。

国药准字H20100195。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。