创新核药-放射性药物氟[18F]妥司特注射液-国内申报上市

昨日(4月15日)，先通医药宣布，其用于前列腺癌诊断的放射性药物氟[18F]妥司特注射液(研发代号：XTR020)的新药上市申请已正式获得国家药品监督管理局受理。

作为靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的正电子发射断层扫描示踪剂，氟[18F]妥司特注射液若顺利获批，将为中国前列腺癌诊断市场提供一种全新的精准影像选择，进一步丰富国内核医学领域的创新产品矩阵。

图1. 氟[18F]妥司特注射液上市申请获得受理，来源：CDE官网

1前列腺癌生化复发

前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一，其发病率在我国呈持续上升趋势。早期且准确的诊断，尤其是对于微小转移或复发病灶的识别，对于患者的临床治疗决策和预后改善至关重要。

生化复发是前列腺癌患者接受根治性治疗后常见的临床状态，指血清前列腺特异性抗原水平升高而传统影像学检查(如CT或MRI)常无法检出明确的病灶。传统的成像方法在检测早期或微小病灶方面存在明显局限性，难以满足精准分期和个体化治疗的需求。

因此，开发高灵敏度、高特异性的分子影像技术，实现对生化复发阶段病灶的精确定位和定量评估，成为当前前列腺癌诊疗一体化中的关键环节。

2药物机制与临床数据

氟[18F]妥司特注射液正是针对这一未满足的临床需求而研发的创新放射性诊断药物。该药物以氟-18为放射性核素标记，靶向前列腺癌细胞中高度表达的前列腺特异性膜抗原。

PSMA是前列腺癌分子成像的理想靶点，在超过90%的前列腺癌病灶中呈现高表达，而在正常组织中表达水平极低。氟[18F]妥司特通过静脉注射后，能够与PSMA特异性结合，通过PET显像清晰显示原发灶、淋巴结转移及骨转移等全身病灶分布情况。

该药物采用的氟-18核素放射性半衰期约为110分钟，相较于目前临床常用的镓-68标记药物(半衰期约68分钟)具有明显优势。更长的半衰期使其在物流运输和中心配送方面更加灵活，能够实现更广泛的区域覆盖和更高效的工作流程，有力支持其在临床上的潜在广泛应用。

此次上市申请主要基于一项在中国开展的III期临床试验结果。该研究为单臂、多中心设计，共纳入121例既往治疗后出现生化复发的前列腺癌受试者，旨在评估氟[18F]妥司特注射液PET成像的诊断效能和安全性。

研究结果显示，该药物在生化复发患者个体水平的正确检出率达到预设目标，展现出较高的诊断效能。安全性方面，未发生严重不良反应，所有患者均顺利完成研究流程，证实其具有良好的安全性和耐受性。这些数据为氟[18F]妥司特注射液在中国人群中的临床应用提供了坚实的循证医学证据。

(资讯来源:《先通医药这款创新核药国内申报上市》中国医药创新促进会)