西罗莫司片为免疫抑制剂,主要用来预防肾移植时出现的器官排斥,需要与环孢素、皮质类固醇合用。
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4 和 IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,此作用机制与其它免疫抑制剂不同。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。该复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的 T 细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
合理用药提示
西罗莫司片为处方药,本品仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。所有接受西罗莫司治疗的患者均应进行治疗药物血药浓度监测。
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