枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)和谷维素作用机制不同,靶点各有侧重,在机制上具有一定互补性,可以一起服用[1,2]。
一、两种药物分别是什么?
1、枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)
本品是一种治疗焦虑状态的处方药,主要作用机制是在脑内与5-HT1A受体选择性结合,主要作用部位集中在情感中枢的海马、杏仁核等大脑边缘系统以及投射5-HT能神经的中缝核。药物通过选择性激动这些部位广泛分布的5-HT1A受体,抑制5-HT能神经系统的活动而发挥抗焦虑作用[3]。动物研究证实,长期应用坦度螺酮可使5-HT2受体显著下调,提示其兼具一定的抗抑郁作用[3]。
与传统的苯二氮䓬类药物不同,坦度螺酮对苯二氮䓬/γ-氨基丁酸(GABA)复合受体没有作用,而对5-HT1A受体有高度的亲和性,激动5-HT1A受体,抑制5-HT能神经活性,且不同于苯二氮䓬类药物的结合部位还分布在大脑皮层、小脑、脊髓及末梢器官,坦度螺酮的结合部位分布相对集中,可发挥选择性更高的抗焦虑作用,不产生肌肉松弛、镇静、催眠及影响精神运动功能的作用[3]。
2、谷维素
该药为镇静助眠类非处方药品,是从米糠油中提取的以三萜(烯)醇及甾醇类为主体的阿魏酸酯混合物,临床上多用于神经官能症、经前期紧张综合征以及更年期综合征等的辅助治疗[1]。
二、两种药物的联用优势
枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)主要针对焦虑情绪本身,谷维素侧重于调节植物神经功能紊乱相关的躯体症状,二者机制互补,因此在综合医院焦虑、抑郁与躯体化症状的诊疗中,常可见到联合使用的做法。
1、作用机制互补,协同改善焦虑与睡眠
枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)主要作用于中枢神经系统,通过激动5‑HT1A受体改善焦虑的核心情绪,降低夜间紧张、担忧和情绪唤醒水平;谷维素侧重于调节外周植物神经功能,缓解焦虑相关的心悸、胃肠不适与睡眠障碍等表现[1]。
2、对睡眠的改善具有协同价值
枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)并非直接镇静催眠,但可通过抗焦虑、抗抑郁作用减少夜间情绪干扰,帮助建立更稳定的睡眠节律;谷维素则更偏重于调节植物神经,进而改善睡眠。对于焦虑障碍合并植物神经紊乱所致的失眠、易醒、多梦,二者在临床中常作为联合方案使用。
3、安全性较高,不增加依赖风险
安全性方面,枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)说明书显示其依赖性试验未见精神依赖性与身体依赖性结果,且提示与苯二氮䓬类药物之间无交叉依赖性[2];系统评价显示枸橼酸坦度螺酮不良反应多较轻微,总体安全性较好[4]。谷维素片说明书显示其不良反应轻微,偶见胃肠道不适、恶心、口干、疲乏、皮疹等,停药后均可消失[1]。两者均无依赖性,不良反应轻微,联合使用不增加明显的不良反应风险,尤其适合焦虑伴躯体化症状、需长期用药或对苯二氮䓬类不耐受的患者。
4、相互作用风险低,便于联合用药方案的管理
谷维素与其他药物发生相互作用的风险较低,目前未见与坦度螺酮存在明确相互作用的报道,适合需要多药联用的慢性病患者。
5、提高治疗依从性
躯体症状的早期缓解有助于增强患者信心,提高长期治疗的依从性。
三、临床证据
1、指南推荐
《中国成人失眠伴抑郁焦虑诊治专家共识》指出,失眠与焦虑常相互伴发、因果难分,临床在评估失眠时应同时评估抑郁、焦虑,治疗也需兼顾两方面;对于失眠与焦虑共病者,可联合使用镇静催眠药与抗焦虑/抑郁药物(包含坦度螺酮),通过不同机制协同改善症状,并降低高剂量单一用药带来的不良反应[5]。
2、临床证据
(1)一项针对80例失眠伴焦虑状态患者的随机对照研究,观察组给予枸橼酸坦度螺酮胶囊联合右佐匹克隆、对照组单用右佐匹克隆,疗程45天,以匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)和医院焦虑抑郁情绪测量表焦虑分量表(HADS-A)评估。结果显示,两组PSQI及HADS-A评分均较治疗前下降(P<0.05),且观察组下降幅度更明显(P<0.05);研究结论认为枸橼酸坦度螺酮胶囊可有效改善失眠伴焦虑患者的睡眠质量[6]。
(2)一项纳入68例抑郁症伴发失眠和焦虑患者的临床研究,坦度螺酮组(10 mg,每日3次)与阿米替林组对照、疗程8周,两组汉密尔顿抑郁量表(HAMD)总分、睡眠因子分、焦虑因子分均较治疗前显著下降;坦度螺酮组焦虑因子评分低于阿米替林组(P<0.01),且不良反应(TESS评分)更轻(P<0.01)[7]。结果表明枸橼酸坦度螺酮胶囊可缓解抑郁伴发的失眠与焦虑症状,且安全性优于传统三环类抗抑郁药。
温馨提示:用药后若出现明显嗜睡、眩晕,应避免驾驶或操作危险机械[2]。服药期间建议戒酒,并注意监测血压、肝功能。若症状持续无改善或出现明显不适,应及时复诊调整方案。
.2f2b330.png)



